JAK 억제제: 용도, 약물 옵션 및 부작용

이 약물은 염증성 질환 치료에 유용할 수 있습니다.

야누스 키나제(JAK) 억제제는 야누스 키나제 효소(JAK1, JAK2, JAK3 및 TYK2) 중 하나 이상의 활성을 억제하는 약물군입니다. 이 효소는 일반적으로 염증을 촉진하며 일부 질병과 관련이 있습니다. JAK 억제제는 효소 신호 전달 경로를 방해함으로써 암 및 류마티스 관절염(RA) 및 건선 관절염(PsA)과 같은 염증성 질환을 치료하는 데 사용할 수 있습니다.

JAK 억제제는 알약과 국소 형태로 제공됩니다.

베리웰 / 저우자치

현재 미국에서 사용 가능한 JAK 억제제 약물:

승인된 모든 JAK 억제제는 모든 JAK 효소를 표적으로 합니다. 현재 개발 파이프라인에 있는 다른 여러 가지 효소는 특정 JAK 효소에 대해 선택적입니다.

과도한 염증은 RA, 암, 면역 매개 질환과 같은 질환에서 문제가 될 수 있습니다.

사이토카인은 면역 세포의 수용체에 부착되는 염증성 단백질입니다. 이는 JAK 효소에 신호를 보내 화학적 인산염을 수용체에 추가하게 하며, 이는 신호 변환기와 전사 활성화제(STAT) 단백질을 유인합니다. STAT 단백질은 염증을 더욱 증가시킵니다.

이 과정이 과도하게 활동하면 면역 체계가 신체의 건강하고 정상적인 조직을 공격하는 자가면역 질환에 걸리기 쉽습니다.

젤잔즈는 2012년 미국 식품의약국(FDA)의 승인을 받았으며 동급에서 가장 많이 처방되는 약물 중 하나입니다.

젤잔즈에 대한 FDA의 최신 경고에는 젤잔즈 사용 시 TNF 억제제에 비해 심혈관 돌연사를 포함한 모든 원인으로 인한 사망률이 더 높다고 명시되어 있습니다. 추가적으로. 림프종과 폐암 발병률이 더 높습니다. MACE(심혈관 사망, 심근경색 및 뇌졸중); 및 혈전증(폐색전증, 정맥 및 동맥 혈전증).

젤잔즈는 다음의 치료에 승인되었습니다:

현재 다른 용도로 승인되지는 않았지만 여러 연구에서 Xeljanz가 다음 치료에 효과적일 수 있다고 제안했습니다.

이 약물은 때때로 이러한 질환 및 기타 질환을 치료하기 위해 오프라벨로 사용됩니다.

이 약물은 5mg 알약과 11mg 서방형 정제로 제공됩니다.

Xeljanz가 건선에 미치는 영향에 대한 연구는 긍정적인 결과를 가져왔습니다.

영국 피부과 저널(British Journal of Dermatology)의 2019년 분석에서는 토파시티닙을 사용한 2상 연구 1건, 3상 연구 4건, 건선 환자로 구성된 장기 연장 연구 1건의 데이터를 통합했습니다. 연구자들은 토파시티닙을 사용하는 사람들이 피부 플라크를 포함한 증상의 감소를 경험하여 삶의 질이 향상되었음을 발견했습니다.

이 약물은 내약성이 좋았으며 안전성과 부작용은 질병수정 항류마티스제(DMARD)와 유사했습니다. 또한 하루 10mg을 복용한 참가자는 매일 5mg을 복용한 참가자보다 더 큰 개선을 보였습니다.

이 약물의 효과는 메토트렉세이트나 생물학적 제제인 엔브렐(에타네르셉트)을 주당 50회 투여하는 것과 비슷했습니다. 더 높은 복용량은 주당 100mg의 Enbrel 복용량과 비슷했습니다.

저자들은 젤잔즈가 다른 전신 치료제와 유사한 유익성-위해성 프로파일을 갖고 있으며 주사 가능한 생물학적 제제보다 경구 요법을 선호하는 사람들에게 더 나은 선택이라고 결론지었습니다.

FDA는 2018년에 Olumiant를 승인했습니다. 이 제품에는 심혈관 문제 악성 종양 및 혈전증에 대한 FDA 블랙박스 경고가 포함되어 있습니다.

올루미언트는 이전에 메토트렉세이트나 종양괴사인자(TNF) 억제제 치료에 적절한 반응을 보이지 않았던 중등도에서 중증의 활동성 류마티스 관절염이 있는 성인 환자에게 승인됐다.

2020년 연구에서는 바리시티닙과 직접 작용하는 항바이러스제를 결합하면 코로나19와 관련된 감염성, 바이러스 복제 및 염증을 줄일 수 있다고 제안했습니다. 승인되지는 않았지만 유럽에서는 코로나19 치료용으로 발행되었습니다.

Baricitinib은 건선 치료제로도 연구되었습니다. 2016년 연구에서는 증상이 크게 개선되었다고 보고했지만 더 많은 연구가 필요합니다. 건선에 대한 사용은 오프 라벨로 간주됩니다.